Zašto opioidni analgetici izazivaju ovisnost?

Opioidni lijekovi vežu se na opioidne receptore osjetnih stanica u mozgu, leđnoj moždini i živčanom sustavu koje su uključene u percepciju boli i užitka. Kad opioid aktivira te receptore, blokira se moždani signal tijelu tako što se otpušta dopamin. Dopamin je kemijski spoj u mozgu koji utječe na emocije, kretanje, bol i užitak. Kod uporabe opioidnih lijekova, razina dopamina gotovo je 5 – 10 puta veća od normale vrijednosti. Dugotrajnim korištenjem opioidnih lijekova mozak počinje „vjerovati“ da je takva razina dopamina normalna, stvarajući potrebu za većom dozom.

Dokle god se opioidni lijekovi koriste u ograničenom razdoblju prema uputi liječnika, općenito su sigurni i, primjerice, značajno pomažu kod ublažavanja boli u osoba s terminalnom bolesti. Opioidi se zloupotrebljavaju najčešće tako što se uzimaju kad nisu potrebni, za postizanje osjeta ugode, uzimanjem u većoj dozi od propisane ili uzimanjem lijekova namijenjenih drugoj osobi. Postoji mnogo načina zlouporabe opioida, a većinom se uzimaju na usta, ušmrkavaju kao prašak ili otapaju u vodi.

Najčešće nuspojave opioida su pospanost, mučnina, konstipacija, euforija, sedacija, delirij i usporeno disanje koje može uzrokovati hipoksiju. Pogrešna uporaba ili zlouporaba radi dobi korisnika i uzimanje više lijekova na recept koji mogu uzrokovati interakcije s opioidima također mogu imati druge potencijalne štetne učinke.

Trudnice ne smiju koristiti nikakvu vrstu opioida jer ti lijekovi mogu biti štetni za plod i tijek trudnoće. Opioidni lijekovi mogu uzrokovati pobačaj ili prerano rođenje, zaostatak u razvoju i neonatalni apstinencijski sindrom (NAS), odnosno ustezanje od lijeka nakon rođenja.

NAS može imati neželjene učinke na novorođenče, uključujući napadaje, probleme s disanjem, prirođene mane, oštećenje mozga ili čak smrt. Međutim, ukoliko je poznato da je trudnica bila ovisna o opioidima prije trudnoće, postoje određeni lijekovi kao što su metadon i buprenorfin, a koji mogu pomoći njoj i njenom djetetu kako bi mogli prevladati ovisnost o opijatima.

Predoziranje opioidima može uzrokovati po život opasne simptome ili čak smrt. Najčešći ishodi predoziranja opioidima su koma, hipoksija koja može dovesti do oštećenja mozga i smrt. Međutim, moguće je liječiti predoziranje neposrednom primjenom naloksona, koji djeluje tako što blokira učinke opioidnih lijekova na moždane receptore. U SAD-u, određene države dozvolile su prodaju naloksona u ljekarnama u obliku autoinjektora obiteljima i prijateljima koji poznaju nekoga tko zloupotrebljava opioide. Na taj način omogućeno je pružanje pomoć u slučaju uočavanja potencijalnih po život opasnih simptoma ili predoziranja.

Trenutno postoji nekoliko vrsta aktivnih tvari u lijekovima koje mogu pomoći kod liječenja ovisnosti: buprenorfin, metadon i naltrekson pomažu ublažiti simptome ustezanja, smanjiti potrebu za opioidom i blokirati opioidne receptore u mozgu. Međutim, prijavljena je ovisnost o tim lijekovima, kao i druge blage nuspojave poput vrtoglavice, povraćanja, nesanice itd. Usprkos tomu, bolje je odmah djelovati i pokušati okončati ovisnost koja nastavlja štetno utjecati na tijelo uzrokujući potencijalno po život opasne simptome.

Iva Mandić, univ. bacc. biol. et chem. / Starija suradnica u farmakovigilanciji